1ère liste de médicaments sur les tumeurs cérébrales malignes classés par catégories

23/04/2023 GFME, connaissances		Page accueil Suite
1ère liste de médicaments sur les tumeurs cérébrales malignes classés par catégories
Nom générique Nom commercial laboratoire	Essai ou validation, commentaires
Thérapies usuelles
Témozolomide Temodal Schering-plough	Approuvé pour gliomes malins, Méthylation, ajout de CH3 sur les sites O6 et N7 de la guanine. Alkylant. Chimiothérapie orale. Le Temodal n'est pas actif directement mais est converti en une substance active à PH physiologique.
Carmustine BICNU Bristol-Myers -Sqibb	Approuvé pour gliomes malins Action identique au Temodal, Méthylation, ajout de CH3 sur les sites O6 et N7 de la guanine. Alkylant Chimiothérapie par intra-veineuse toutes les 6 semaines
Tamoxifen Nolvadex AstraZeneca	Approuvé ailleurs Inhibiteur de la PKC (Protéine Kinase C) à hautes doses.
Poliféprosan 20 avec implant de Carmustine Gliadel Pharmaceutiques De Guilford	Approuvé pour gliomes malins L'implant décharge lentement la chimiothérapie dans le lit de tumeur.
Célécoxib Célébrex Pfizer	Approuvé ailleurs Inhibiteur Cox-2 Célécoxib est anti-inflammatoire non-steroïdien qui empêche la synthèse de la prostaglandine en empêchant spécifiquement l'enzyme cyclooxygénase-2 (Cox-2). L'inhibition de l'activité Cox-2 enzymatique a réduit la prolifération et la migration des glioblastomes.
Etoposide Vp-16 Nobex	Approuvé ailleurs Chimiothérapie antitopoïsomérase II Etoposide ne peut pas croiser la barrière hématoméningée. Le laboratoire a développé un Etoposide plus soluble qui croise la barrière hématoencéphalique.
Irinotécan Camtosar (Cpt-11) Pfizer	Approuvé ailleurs Chimiothérapie antitopoïsomérase ISynergie avec Avastin
Carboplatine	IV de 300 à 400 mg/m2 toutes les 3 à 4 semaines
Fotemustine Muphoran Servier	Chimiothérapie IV alkylante Nitroso-urée, alkylation, IV toutes les semaines 3 fois puis toutes les 3 semaines à 100mg/m2.
Lomustine CCNU Belustine Stakan	Chimiothérapie orale alkylante Nitrosourée, alkylation. Chimiothérapie, orale, 75mg/m2 toutes les 3 semaines
Doxorubicine liposomiale Doxo ou Adriamycine Caelyx Myocet Schering-Plough	Chimio antitopoisomérase II Dans la forme liposomiale, la doxorubicine est encapsulée dans un enduit gras, un liposome qui lui permet de mieux pénétrer dans la tumeur à travers les vaisseaux tortueux et étroits de la tumeur.
Thérapies pour contrer la résistance aux chimiothérapies
06-benzylguanine Alkylade Pharmaceutiques Pacifiques	MGMT inhibiteur
ABT-888 Laboratoires Abbott	Ib PARP-1 inhibiteur Synergie avec Témodal Asco 2008
BSI-201 BiPar Sciences	Ib PARP-1 inhibiteur Bénéfice avec Campto, Carboplatine et Temodal Asco 2008
RTA744 Realta Pharmaceuticals	I Bénéfice avec Doxorubicine
ANG1005 Angiochem	I(10/07-12/08) 1 IV toutes les 3 semaines, vecteur de Paclitaxel. Bénéfice avec Paclitaxel qui traverse la barrière sang-tumeur.
Délivrance sur le site de la tumeur convection rehaussée (CED)
AP12009 Antisense Pharma GmbH	IIb Inhibiteur de TGF-β2
PRX 321 IL 4-PE Protox Therapeutics	IIb Se lie aux récepteurs de l'Interleukine 4. IL-4-PE ou PRX 321 se lie aux récepteur IL4 à la surface des cellules tumorales. PE ou exotoxine Pseudomodas est un agent cytotoxique. Infusion par CED de 60 ml de 2 à 7 jours. PRX321 est en développement clinique pour le traitement du cancer primitif du cerveau, l'astrocytome malin et plus particulièrement le glioblastome multiforme (GBM). Une phase II terminée chez les patients atteints d'un GBM récurrent ou évolutif n'a révélé aucune toxicité systémique.
Cintredekine besudotox IL 13-PE38QQR Neopharm	Se lie aux récepteurs de l'Interleukine 13. IL13-PE38QQR (cintredexin besudotox) se lie aux récepteurs d'IL13 à la surface des cellules tumorales. Cintredekin besudotox est aujourd'hui en essais cliniques de Phase III dans plus de 100 hôpitaux en Allemagne, Angleterre, Pays-Bas, Etats-Unis, Israel et pas en France. Pour connaitre la liste des établissements, cliquer sur ce lien
Thérapies antiangiogéniques (inhibiteurs d'intégrine, de HGF, de VEGF, de VEGFR)
EMD 121974 Cilengitide EMD Pharmaceuticals	I Inhibiteur d'intégrine αvβ5 A supprimé la croissance du glioblastome (U87MG) et du médulloblastome (DAOY) implantés chez la souris nude. L'inhibition empêche leur intéraction avec la vitronectine et la ténascine des protéines de la matrice.
AMG-102 Amgen	Inhibiteur de HGF (Facteur de croissance hépatocytaire) et du récepteur c-Met
Becacizumab Avastin Roche	II Inhibiteur de VEGF
Aflibercept VEGF-Trap Sanofi-Aventis	III Inhibiteur de VEGF
Cediranib Recentin Astrazeneca	II Inhibiteur de VEGFR
Pazopanib Glaxo SmithKline	II Inhibiteur de VEGFR
Sorafenib Nexamar Bayer Schering Pharma	II Inhibiteur de VEGFR R1, R2, R3, et RAF
Sunitinib Sutent Pfizer	II Inhibiteur de VEGFR-2, PDGFR-beta, inhibiteur de RTK
Vandetinib Astra Zeneca	II Inhibiteur de VEGFR
Vatalanib Novartis	II Inhibiteur de VEGFR
XL184 Exelisis	II Inhibiteur de VEGFR et de Met
CT-322 (Angiocept) Adnexus Therapeutics	I Inhibiteur de VEGFR-2
Semaxanib Sugen	II Inhibiteur de VEGFR-2 et de PDGF.
Thalidomide Thalomid® Celgene	II Anti-angiogenese
Thépapies ciblées contre le facteur de croissance épidermique (inhibiteurs d'EGFR). et de la forme mutée EGFRvIII
Erlotinib Tarceva Roche	II
Gefitinib (ZD1839) Iressa Astrazeneca	II
Lapatanib Tyverb/Tykerb Glaxo SmithKnife	II validé en Europe pour le sein, médicament oral
BIBW2992 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals	II
Nimotuzumab Theraloc YM Biosciences	II
Cetuximab Erbitux Merck	II Utilisé avec Campto
Tipifarnib (R115777, FTI) Zarnestra Johnson & Johnson	II Inhibiteur de la farnésyle transférase. L'inhibition de la farnésyle transférase et par conséquent de la farnésylation de la protéine p21Ras bloque la capacité de la protéine p21Ras mutée à induire une prolifération cellulaire et à transformer les cellules normales en cellules cancéreuses.
Lonafarnib Schering -plough	II
Thérapies ciblées contre la désacétilisation des histones (inhibiteurs de histone désacétylase HDAC)
Vorinostat Zolinza Merck	II Les groupements acétyles, CH3CO des histones sont la cible des enzymes HDAC. Les histones forment le squelette de l'ADN. La modification de ces protéines par acétylation, ajout de CH3CO détermine le degré d'enroulement de l'ADN et agit sur les gènes. Dans les tumeurs il y a désacétylation, retrait de CH3CO qui provoque un reserrement de l'ADN et inhibe les gènes comme les gènes suppresseurs de tumeurs.
Depsipeptide Gloucester Pharmaceuticals	II
LBH589 Novartis	II
Thérapies ciblées contre le récepteur de facteur de croissance plaquettaire PDGFR
Dasatinib Sprycel Bristol Myers Squibb	I Inhibiteur de PDGFR
Imatinib Glivec Novartis	Approuvé ailleurs Glivec bloque la prolifération cellulaire et induit l'apoptose des cellules en hébergeant la kinase Bcr-Abl.
Tandutinib Millenium Pharmaceuticals	I
Thérapies ciblées contre la kinase sérine/tréonine mTOR ou cible de la rapamycine chez les mammifères (noms en mus)
Everolimus Biogen	I
Sirolimus Rapamune Wyeth	Approuvé ailleurs Approuvée dans les greffes d'organe pour empêcher le rejet.
Temsirolimus Wyeth	II Inhibiteur de la kinase mTOR (cible de rapamycin), une enzyme activée par PI3K/Akt. Ce blocus mène à l'arrestation de la division cellulaire en G1. .
Deforolimus
Thérapies ciblées diverses
Azixa Epicept Corp	II Inhibe la formation des microtubulesPhase I en 2007
TLN 4601 Thallion Pharmaceutiques	II Inhibiteur de Ras-MAPK et cellules cancéreuses Ras mutées Injectin en intra-veineuse de 14 jours de TLN-4601 à 480 mg/m2/day suivi de 7 jours sans.
Bortezomib VELCADE Millénium	Inhibiteur de proteasome Ubiquitin/proteasome est le mécanisme de dégradation de la posttranscription des protéines impliquées dans le cycle cellulaire, transcription, réparation d'Adn, apoptose, angiogenese, et croissance. La cible inclue p53, mdm2, p21, p27, Rb, cyclins A, B, et E, I IKB, Nf-KB, Bcl-2, Bax, et caspase-3.
Perifosine Kerix Bio pharmaceuticals	Inhibiteur d'Akt Perifosine induit un effet cytotoxique supérieur par apoptose lorsqu'il est combiné à la radiothérapie.
IPI504 Retaspimycin Infinity Pharmaceuticals	Inhibiteur de HSP90 HSP signifie heat shock protein, choc thermique de protéine, 90 étant son poids moléculaire. Sa déficience en situation de stress provoquerait des mutations génétiques.
XL184 Exelisis	I/II Inhibiteur de Met et VEGFR
BEZ235 Novartis	Inhibiteur de P13K
XL765 Exelisis	I Inhibiteur de P13K et mTOR Médicament oral en essai avec Temodal
Enzastaurin Lilly	III Inhibiteur de PKCβ Antiangiogénique oral
Sorafenib Nexavar Bayer Schering Pharma	II Inhibiteur de Raf et VE Comprimes 400 mg 2 fois par jour, révélation sur le cancer du foie.
Dasatinib Spycel	Inhibiteur de Src et de PDGFR Comprimés, un peu la même action que Glivec
Olaparib Lynparza Astrazenaca	PARP inhibiteur. Les PARP sont nécessaires à la réparation efficace des cassures simple brin de l'ADN. Les inhibiteurs des PARP interfèrent dans le processus de réparation de l'ADN. Une équipe danoise a démontré une efficacité de l'Olaparib, utilisé sur le cancer de l'ovaire avec SAHA, inhibiteur HDAC classe I et II Pubmed
Thérapies diverses
Dalteparine sodique Fragmine Pfizer	Approuvé ailleurs Dalteparin arréte l'écoulement de sang vers la tumeur et bloque les enzymes nécessaires à la croissance tumorale. rEst utilisé en complément de la radiochimiothérapie de Temodal. Avant tout c'est un anticoagulant.
Edotecarine Pfizer	I
Réovirus humain Reolysin Oncolytics Biotech Inc.	II Le virus infecte et tue seulement les cellules de tumeur par Ras. Toujours en essai
Edotecarin (J-107088) Pharmacia Corporation	III Nouvelle chimiothérapie antitopoisomérase de type IEssais en cours
Poly ICLC Hiltonol Oncovir, Inc.	II Thérapie biologique
Efaproxiral sodium (RSR-13) Thérapeutique D'Allos	II/III Augmente l'oxygène aux tissus hypoxiques de tumeur et potentialise la radiothérapie.En phase 2 sur les glioblastomes et en phase 3 sur d'autres tumeurs.
131-I-chTNT-1/B MAB Cotara Peregrine Pharmaceuticals	I anticorps monoclonal porteur d'un isotope radioactif Iodine 131
DCVax cerveau Nordwest Biothérapeutics	II Cellules dendritiques et EGFRvIII vaccin
CDX-110 Celldex Thérapeutics	II Cible EGFRvIII
Novo TTF-100A Novocure	III Champs magnétiques alternatifs Appareil portable disposant d'électrodes et diffusant un champ magnétique qui perturbe comme les antitopoïsomérases l'alignement en métaphase des chromosomes sur la plaque équatoriale indispensable à la poursuite de la division cellulaire. Mais il y a des exceptions.
Sagopilone Bayer	II Inhibiteur des microtubulures intracellulaires Chimiothérapie semblable aux taxanes, a besoin d'une forme liposomiale.
HLA-A2 antigène leucocytaire humain à la surface des gliomes retirés	I En combinaison avec Poly-ICLC en vaccin pour adultes avec astrocytome et oligo-astrocytome de bas grade. Injection intramusculaire toutes les 3 semaines de HLA-A2 à Pittsburg
Inhibiteurs des points de contrôle des lymphocytes, PD1/PD-L1
Pembrolizumab ou MK-3475 de Merkx Keytruda	Inhibiteur PD1
Nivolumab (BMS-936558, MDX-1106) Opdivo	Inhibiteur PD-L1
Ipilimumab	Inhibiteur PD-1
Durvalumab, MEDI4736, Astra-Zeneca Est en essai en France dans 10 centres liste des centres	Inhibiteur PD-L1
Atezolizumab (MPDL3280)	Inhibiteur PD-L1
Avelumab MSB0010718C Bavencio	Inhibiteur PD-L1 développé par Merck KGaA, Pfizer et Eli Lilly
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